Medicijnen persen geheimen uit de grapefruit

Medische onderzoekers weten al enige tijd dat het eten van een grapefruit - of het drinken van een glas grapefruitsap - de effecten van bepaalde veel voorkomende medicijnen dramatisch kan verhogen. Maar niemand wist waarom. Nu hebben onderzoekers van de Universiteit van Michigan in Ann Arbor, onder leiding van internist Paul B. Watkins, verbindingen in grapefruits geïdentificeerd, furanocoumarines genaamd, die de mysterieuze kracht van grapefruit verklaren.





Furanocoumarines werken door een enzym (CYP3A4) te blokkeren dat bepaalde chemicaliën in de darm opeet, evenals sommige medicijnen. Artsen raden af ​​om pillen met grapefruitsap weg te spoelen, omdat het effect van persoon tot persoon verschilt. Maar de ontdekking van de verbindingen die verantwoordelijk zijn voor de krachten van grapefruit, zou cruciale aanwijzingen kunnen opleveren voor het vergroten van de opname van medicijnen. En dat zou kunnen betekenen dat patiënten veel lagere doses van sommige extreem dure medicijnen nodig hebben.

Bedrijven die naar hun innerlijke stem luisteren

Dit verhaal maakte deel uit van ons nummer van mei 1998

  • Zie de rest van het nummer
  • Abonneren

Dat is het doel van onderzoekers van AvMax, een twee jaar oud biotechbedrijf in Berkeley, Californië. Het bedrijf, dat een patent heeft op de furanocoumarines en opschept over Watkins als wetenschappelijk adviseur, gebruikt furanocoumarines als model om manieren te ontwerpen om het enzym tijdelijk



Tot nu toe hebben AvMax-wetenschappers remmers van CYP3A4 gemaakt en hebben ze in dierstudies aangetoond dat de verbindingen de absorptie verhogen. Ze plannen een toekomstige klinische proef om de mogelijkheid te testen om de enzymblokkers te gebruiken met proteaseremmers (medicatie die wordt gebruikt om AIDS-patiënten te behandelen). Proteaseremmers dragen het hoge prijskaartje van $ 12.000 per jaar, maar slechts 5 procent van het medicijn wordt geabsorbeerd.

Een ander doel bij AvMax is om het inzicht dat wordt verkregen uit furanocoumarines te gebruiken om intraveneuze medicatie om te zetten. De meeste medicijnen die in intraveneuze vorm worden gegeven, worden helemaal niet geabsorbeerd wanneer ze oraal worden gegeven (dat is inderdaad de reden dat ze op de pijnlijke manier worden toegediend). Als dit werk lukt, zullen veel minder patiënten de pijn van de naald ervaren - slechts een van de potentiële medische voordelen van de eenvoudige grapefruit.

zich verstoppen